Сатерекс
СатерексПроекты

Гозоглиптин


Разработка ведется компанией Сатерекс в сотрудничестве с компанией Pfizer.

phizer

Сатерекс® (МНН - Гозоглиптин) это новый препарат для лечения сахарного диабета 2 типа из группы ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4, DPP-4) — фермента, отвечающего за быструю инактивацию инкретиновых гормонов. Инкретины — гормоны желудочно-кишечного тракта, вырабатываемые в ответ на прием пищи и стимулирующие секрецию инсулина. При ингибировании ДПП-4 активность инкретинов и их содержание в циркуляции крови продлевается. Сатерекс® демонстрирует высокую аффинность и высокую селективность связывания c ферментом ДПП-4, а так же сверхнизкую кросс-реактивность — 200 кратное превышение эффективности связывания ДПП-4 по сравнению с родственными ферментами.

Опыт применения в клинике

В клинических плацебо-контролируемых исследованиях I и II фазы препарат Сатерекс® получали более 620 человек, здоровых добровольцев, пациентов сахарным диабетом (СД) 2 типа и пациентов с нарушенной функцией почек. Фармакокинетические характеристики (Tmax от 0,5 до 1,5 часов, период полувыведения — от 15,1 до 27,4 часа) подтвердили целесообразность однократного приема в сутки. Высокое дозозависимое угнетение активности ДПП-4 с максимумом через 1 час после перорального приема натощак, показало 80% ингибирование фермента в течение 24 часов для дозы 30 мг.

При анализе эффективности Сатерекса® в популяции пациентов с СД2, получающих стабильную дозу метформина, было показано, что среднее снижение уровня НвА1с для дозы 20 мг и 30 мг составило 0,72% и 0,92% соответственно через 12 недель терапии. При этом, уже на 4-ой неделе терапии отмечено статистически значимое при сравнении с плацебо снижение этого показателя. Показательно, что целевых значений НвА1с к 12-ой неделе терапии достигли 56% пациентов, получающих 20 мг Сатерекса®, 52% — получающих 30 мг и лишь 24% — получающих плацебо. Превосходство Сатерекс® над плацебо было показано и при изучении динамики уровня глюкозы в плазме натощак.

satior-1

Сатерекс® хорошо переносился при длительном применении. Не было отмечено различий в группах терапии Сатерекс® и плацебо в клинических лабораторных показателях, ЭКГ или параметрах жизнедеятельности. Была показана задержка в выведении препарата в группах с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (в 2,2 и 2,1 раз соответственно), что ограничивает применение препарата в данной популяции пациентов с СД2.

satior-2

Статус проекта

Были проведены клинические исследования препарата в России, в ходе которых была доказана безопасность и эффективность Сатерекса® в качестве монотерапии и в комбинации с Метформином в сравнении с Вилдаглиптином в соответствующих режимах. По результатам проведенных исследований препарат был зарегистрирован на территории РФ. Регистрационное удостоверение № ЛП-003598 от 04.05.2016.